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उपलब्ध कैंसर रोधी दवाओं में कार्रवाई के स्पष्ट रूप से भिन्न तंत्र होते हैं जो विभिन्न दवा सांद्रता पर और विभिन्न प्रकार की सामान्य और नियोप्लास्टिक कोशिकाओं पर उनके प्रभाव में भिन्न हो सकते हैं। हालांकि कैंसर कोशिकाओं के लिए चयनात्मक रूप से घातक नहीं हैं, फिर भी कई मामलों में ये दवाएं सामान्य ऊतकों की तुलना में कुछ नियोप्लास्टिक कोशिकाओं को अधिक व्यापक चोट और मृत्यु उत्पन्न करती हैं, संभवतः कैंसर कोशिका में मात्रात्मक रूप से परिवर्तित चयापचय प्रक्रियाओं के कारण। अब तक, इन चयनात्मक कैंसर रोधी प्रभावों का व्यक्तिगत रोगी में अनुमान लगाना, या कैंसर कोशिकाओं में स्पष्ट जैव रासायनिक अंतर के संदर्भ में परिभाषित करना मुश्किल है। अधिकांश मामलों में, आरंभ में प्रतिक्रियाशील कैंसर पहले से प्रभावी एजेंट के प्रतिरोधी रूप में दोबारा उभर आते हैं। कई अनसुलझी समस्याओं के बावजूद, इस बात पर बहुत काम चल रहा है कि कैंसररोधी दवाएं सेलुलर स्तर पर संवेदनशील कोशिकाओं के विकास को रोकने या उन्हें नष्ट करने के लिए कैसे कार्य करती हैं।
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